200124-22-7 Tert-butoksikarbonil-arginin(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH merupakan turunan arginin.
Bivalirudine, antikoagulan sintetik yang merupakan sepupu 20-peptida hirudin, disetujui untuk dijual di Amerika Serikat pada tahun 2000. Suntikannya berupa zat putih lepas atau padatan amorf.Bivarudine dapat berikatan secara spesifik pada situs katalitik trombin dan situs pengikatan eksternal anion, dan secara langsung menghambat aktivitas trombin, sehingga menghambat reaksi yang dikatalisis dan diinduksi oleh trombin, dan efeknya bersifat reversibel.Bivarudine terutama digunakan sebagai antikoagulan untuk intervensi koroner perkutan elektif (PCI) pada orang dewasa.
Bivarudine adalah penghambat langsung trombin, yang secara spesifik berikatan dengan situs katalitik dan situs pengikatan anion bebas trombin dan pada trombus.Proses pengikatan antara bivaludine dan trombin bersifat reversibel, dan trombin dapat mengembalikan aktivitas biologis asli trombin melalui enzimolisis perlahan ikatan peptida antara bivaludine Arg3-Pro4.
Penelitian in vitro menunjukkan bahwa bivarudine tidak hanya dapat menghambat trombin bebas lateral, tetapi juga menghambat pengikatan trombin dengan bekuan darah tanpa dinetralkan oleh zat yang dikeluarkan oleh trombosit.Hal ini dapat memperpanjang waktu protrombin parsial (APTT), waktu trombin (TT), waktu protrombin (PT) dan waktu koagulasi aktif (ACT) yang diaktifkan oleh plasma normal.Ada hubungan linear dengan konsentrasi bivarudine, namun apakah korelasi ini ada dalam aplikasi klinis masih belum jelas.
Telah dilaporkan dalam literatur bahwa farmakokinetik pasien yang menjalani angioplasti koroner perkutan (PTCA) adalah linier setelah pemberian bivarudine intravena.Pasien diberikan 1 mg/kg secara intravena sebagai dosis beban, diikuti dengan infus IV lainnya sebesar 2,5 mg/kg/jam selama 4 jam, yang stabil pada 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudine dibersihkan dari plasma melalui hidrolisis ginjal dan degradasi protease.Waktu paruh klirens pada pasien dengan fungsi ginjal normal adalah sekitar 25 menit, dan waktu paruh klirens pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat diperpanjang.Sekitar 25% bivarudin dapat dihilangkan dengan dialisis dan dibersihkan dengan hemodialisis.ACT harus dipantau pada pasien dengan gangguan ginjal.Pada sukarelawan sehat, efek antikoagulan segera diamati setelah pemberian bivarudine intravena, dengan PT, ACT dan APTT yang berkepanjangan.Satu hingga dua jam setelah penarikan, ACT kembali ke level pra-administrasi.